金鸡勒的药理作用
金鸡勒的药理作用
2022-04-08 17271.抗疟：二硫酸奎宁2mg/kg灌胃对感染鼠疟的7日龄幼鼠，能延长其生存时间，并降低其血中疟原虫的峰值；金鸡纳树皮20mg/kg灌胃4天，有同样效果。盐酸奎宁150mg/kg口服，可以从感染鸡疟的鸡血中消除疟原虫红细胞内期，但对红细胞外期无效。奎宁对3H-苯丙氨酸掺入疟原虫核糖体蛋白质有抑制作用，其50%抑制浓度为5×10(-4)mol/L。
2.抗病毒：盐酸奎宁体外试验5mg/kg，可抑制流感病毒A型PR8株的增殖，硫酸奎宁2mg/kg也可抑制此病毒的增殖。
3.解热：奎宁100mg/kg皮下注射，可降低狗或兔的体温，如结扎兔的肝动脉或切除双侧迷走神经，则此降温作用消失，认为此降温作用是由于降低了肝内产热作用。
4.对免疫功能的影响：奎宁26.66mg/kg，口服，1日3次，可抑制猴单核细胞对抗体包绕的羊红细胞、金黄色葡萄球菌有乳粒(latexparticles)的吞噬活性。硫酸奎宁8.5mg/kg腹腔注射，连续6天，对小鼠抗体及迟发型超敏反应均无影响。
5.对平滑肌的作用：硫酸奎宁7.6×10(-5)mol/L可使离体兔肠收缩振幅降低50%，1.27×10(-4)mol/L可有效抑制兔肠的自发活动；1.7×10(-5)mol/L浓度时可使离体大鼠子宫由乙酰胆碱(2×10(-7)mol/L)、5-羟色胺(5.3×10(-8)mol/L)及垂体后叶提取物(2×10(-5)mol/L)引起的收缩降低25%，当浓度为3.4×10(-5)mol/L时，可使上述三化合物引起的收缩下降90%；当浓度为3.8×10(-5)mol/L时，可有效抑制乙酰胆碱(2.5×10(-8)mol/L)、5-羟色胺(6×10(-7)mol/L)、组胺(5×10(-7)mol/L)及氯化钡(1.5×10(-3)mol/L)引起的豚鼠回肠的收缩，说明硫酸奎宁对平滑肌有直接抑制作用。金鸡勒的药理作用。
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6.对心血管的作用：主要为奎尼丁的作用，奎尼丁30、43mg/kg静脉注射，对氯化钙-乙酰胆碱混合液诱发的小鼠房颤(扑)有抑制作用。奎尼丁10μmol/L对由异丙肾上腺素及儿茶酚氧位转移酶抑制剂(tropolone)，于高温度(40-41℃)灌流所引的大鼠心脏室颤，可缩短其持续时间，但不能防止其发生。奎尼丁于血管浓度为2.7-20μmol/L时，可使麻醉犬心脏窦房结和希氏-浦氏纤维糸统浓度依赖性的延长传导时间，也延长心房的有效不应期。奎宁丁5×10(-5)mol/L浓度，可使离体豚鼠左心房收缩力降低34%，在心肌兴奋时，奎尼丁降低了钙的流入心肌细胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使离体豚鼠和猫的心脏乳头状肌产生负性肌力作用，100μmol/L能延长豚鼠心房动作电位时程，也延长猫心乳头状肌的复极期，所有标本的静息电位和蕞大上升速率均为奎尼丁所降低。奎尼丁50μmol/L可降低蛙离体心房纤维蕞大去极化速率，降低动作电位总幅度，延长有效不应期和动作电位时程，这些作用与降低钠内流及钙内流有关。奎尼丁5mg/kg静脉注射，明显降低大鼠缺血复灌胃所致的心律失常，降低室速发生率，有效抑制室颤及由此而致的死亡。奎尼丁30μmol/L，使仔猪心脏浦肯野纤维跨膜电位低相上升幅度和低相蕞大上升速率均下降。奎尼丁10mg/kg静脉注射，可降低去甲肾上腺素及肾上腺素对狗的升压作用。
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