黄连的功效与作用

黄连的化学成分

黄连含小檗碱7～9%、黄连碱，甲基黄连碱、掌叶防已碱、非洲防己碱等生物碱，尚含黄柏酮、黄柏内酯。

峨嵋野连中分离出小檗碱、甲基黄连碱、药根碱、掌叶防己碱，以及两种非酚性生物碱，两种酚性生物碱。

黄连的药理作用

㈠细菌：体外试验证明，黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用；对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抑制作用；对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、结核杆菌等亦有效；对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差，对宋内氏痢疾杆菌，副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。由于实验方法之不同，各家报告有些差异。对痢疾杆菌，以舒氏痢疾杆菌的敏感度较高，其次弗氏、宋内氏蕞差。其作用等于或优于磺胺而弱于链霉素及氯霉素。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用，基本上是一致的；但也有少数情况，对某种细菌的作用不有效一致的。煎剂即有良好的抗菌作用，对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后，小檗碱仍有抗菌作用，也有报告，加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性；在体外及体内的试验中，它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与磺胺类药物对痢疾杆菌同时发生抗药性的菌株虽较多，但并无有效的交叉耐药性。在试管中对百日咳杆菌有显著的抑菌作用，虽然其蕞低有效浓度高于链霉素与氯霉素，但其临床疗效至少不低于链霉素与氯霉素。对白喉杆菌，体外有抑菌作用；但口服黄连，不能保护白喉杆菌对豚鼠的致死作用，也未能减轻或抑制局部反应的发生以及皮内注射白喉毒素的局部反应。对鸟型、牛型、人型结核杆菌皆有抑制作用。由于所用培养基及菌株等条件的不同,其抑制作用有较为显著的，也有不显著的，一般远不及对氨水杨酸。体内试验，对接种结核杆菌的小鼠、家兔、豚鼠的疗效均不十分显著。有人报告，1：2000小檗碱与结核菌在体外作用三日后，并不影响细菌对豚鼠的致病力，如作用14日后，则可使其致病力降低1/2。

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㈡其他微生物及原虫：在鸡胚试验中，黄连对各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在试管中对十余种常见致病性真菌有广泛而显著的抑制。对钩端螺旋体，在试管中有相当强的杀灭作用，小檗碱在7.5微克/毫升，黄连水煎剂在1.9毫克/毫升时，即有显著作用。黄连煎剂及硫酸小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用，体外试验，其效力相当于依米丁的1/128，汉防己甲素的1/4；体内试验相当于汉防己甲素的1/16。此外，尚有抗滴虫、抗黑热病原虫、抗锥虫、杀草履虫等作用。由于其作用广泛，有人认为可作为防腐剂，其酚系数在5～20之间。黄连抑菌的有效成分，一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后，小檗碱含量有所降低，抗菌力亦随之减弱。它低浓度(约为10毫克/100毫升)为抑菌，高浓度(约为20毫克/100毫升)为杀菌。其杀菌作用原理较为复杂，尚未有效阐明。小檗碱能抑制金黄色葡萄球菌的生长与呼吸，抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程，特别是脱氢反应。与维生素PP及B有较显著的拮抗作用；偏碱性时，能使大肠杆菌、粪链球菌的吡哆醛与酶蛋白的结合受到抑制，在酸性时则否，能抑制细菌对蛋白质的合成；黄连及其复方制剂可使金黄色葡萄球菌溶血素及血浆蛋白凝固酶的效价降低。在对霍乱弧菌的研究中证明，小檗碱可能伤害了细胞膜，而导致细胞内成分的改变；它不影响核酸合成，而增加蛋白质的分解过程，对脂肪酸成分(饱和的及不饱和的)也有改变。据报道，它能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力；能使动物因感染而产生的代谢障碍，如心肌糖元及某些酶活性之降低，有所恢复。对豚鼠对布氏杆菌活菌菌苗的免疫反应，小檗碱(单用或与磷胺并用)在早期用药时，稍呈抑制，晚期则并无影响。金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与弗氏痢疾杆菌对单用小檗碱极易产生抗药性。某些细菌还可从培养基中同化小檗碱；但对青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸之间并无交叉耐药性。据报道，用黄连组成复方后，抗药性之形成远较单用时为小，抗菌效力还有所提高。黄连的功效与作用。

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静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物，均可引起血压下降。一般剂量时，持续时间不长，重复给药，无增强作用及耐受现象。降压作用与心脏无关，因为在一般剂量或小剂量时，它能兴奋心脏，增加冠状动脉血流量，大剂量方抑制心脏；即使再增加剂量，在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象。降压与血管的扩张有关，因为降压的同时，脾、肠、肾及四肢容积皆有增大，蟾蜍血管灌流及家兔寓体肾脏灌流，也都证明它能直接扩张血管。小檗碱的降压作用不受苯海拉明和利血平化的影响；阿托品可阻断其降压作用(麻醉大鼠)，但不影响乙酰胆碱的降压反应；因此其作用可能是直接兴奋毒蕈碱样受体。对降压原理中的各方面因素进行了不少的研究以后，一般认为，其降压乃由于对血管的直接作用与增强乙酰胆碱(见下节)两种因素而来。有若干原理至今尚未获圆满解释，如麦角毒能将小檗碱的降压作用翻转为升压作用；注射大量阿托品后，乙酰胆碱的升压作用可被小檗碱翻转为降压作用等，皆有待继续研究。

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小檗碱在哺乳类心脏标本(心肺装置、离体猫心、离体兔心耳、离体猫心耳)上，小剂量能增强乙酰胆碱的作用，大剂量则对抗之，在整体动物上也是这样，小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降，大剂量则削弱此种反应。在兔耳、蛙下肢灌流、离体兔肠、支气管等标本上，小檗碱都能增强乙酰胆碱的作用；亦可增强电刺激鼓索神经、注射毛果芸香碱引起的唾液分泌。在对家兔瞳孔的试验中，局部用药，小檗碱(0.5%)可增强乙酰胆碱的作用。此外，它还能显著增强乙酰胆碱对蛙腹直肌的作用，小剂量时呈现显著的抗箭毒样作用，剂量过大，则又可增强某些药的箭毒样作用。在整体动物身上也可观察到抗箭毒样作用，但在体内，作用发生很慢，与毒扁豆碱不同.其作用强度(兔垂头及小鼠的毒性试验)不如毒扁豆碱，其衍化物可有更强的抗箭毒样作用。总之，小檗碱具有双相作用；它对乙酰胆碱的增强作用，与其抗胆碱酯酶有关，在犬、马血清、兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中，都确定它的抗胆碱酯酶的作用，但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面，小檗碱对乙酰胆碱的拮抗作用，则可能与其化学结构同属季铵化合物，因而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。

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小檗碱还有某些抗肾上腺素样作用，在小檗碱引起麻醉动物降压的过程中，肾上腺素的升压反应被大大削弱，但很快即恢复。小檗碱能拮抗肾上腺素及其同类物如去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、甲氧胺等在麻醉兔身上引起的心律不整、心率变慢以及心电图的改变。

小檗碱除对血管平滑肌起松弛作用外，对其他平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等都具有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用，甚至超过北美黄连碱，此点在妇产科应用上有意义。黄连煎剂对离体兔肠，低浓度使肠的紧张度上升，浓度过高反引起弛缓。

小檗碱有利胆作用，增加胆汁形成，使胆汁变稀，对慢性胆囊炎患者，口服有良好效果。在慢性试验中，小檗碱对大鼠口服(20毫克/公斤)、肌肉注射(2毫克/公斤)可降低血清胆甾醇。黄连的热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后，可使升高的血清C/P值较早的恢复正常或降低血脂质水平。对家兔的苯肼性动脉硬化症，三黄粉(黄连、黄芩、大黄)可使升高的c/P值有所下降。早年报告的降低血糖的作用，未被证实。据报道，小檗碱及某些苦味健胃药(丁香中的石竹萜烯等)有抗贫血作用。对注射苯肼及二胺甲苯引起贫血的家兔，小檗碱可使红细胞的减少幅度较对照组少而血红蛋白也有某些增高。但也有报告，未发现黄连粉末有此作用。早年报告的小檗碱能减少白细胞，抑制白细胞的阿米巴样运动，未被证实，一般剂量时，它对白细胞并无影响。

以前认为小檗碱系原浆毒或细胞分裂毒，它与秋水恼、白屈菜碱同属芪胺类化合物，并与秋水仙有协同作用。在组织培养试验中，抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞的脂肪性变，萤光照相显示小檗碱存在于细胞内之颗粒中。它的抑制细胞呼吸，主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脱羧所致，对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖醇解等并无影响。也有认为，它之抑制呼吸，主要是抑制黄酶，而癌组织的黄酶含量低，故较正常细胞对小檗碱更为敏感，还有报告它能抑制癌细胞的核酸合成，抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺的利用。尽管在试管中有制癌作用，但对小鼠艾氏腹水癌的治好作用效果不佳。小檗碱对小鼠遭受Coγ-射线照射而致的死亡有某些保护作用，从体外酵母菌的试验中得知，此种保护可能与小檗碱改变了细胞内微粒体表面的某些特性有关。

小檗碱小剂量能加强小鼠大脑皮层的兴奋过程，大剂量可削弱之；同时它也能加强抑制过程。小檗碱对颈动脉体、骨髓及肠管的化学感受器有兴奋作用；颈动脉注射与静脉注射本药不同，不是引起恒定的降压反应，而是引起血压的波动性改变。此种现象可能与它对颈动脉体的反射性升压作用这一因素有关。在对大鼠的巴豆油肉芽囊的实验中，用组织学的方法证明，小檗碱皮下注射，可帮助机体加强对炎症病灶形成屏障的作用。黄连的甲醇提取液有抗炎作用(大鼠足踝浮肿法及巴豆油肉芽囊性炎症法等)，局部给药也能使肉芽肿重量减轻，其作用近似保泰松。据称小檗碱有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间以及降低家兔眼内压等作用，无雌性激素样作用。黄连与萱草根同时或在较短时间内同服，可降低后者对小鼠的毒性。黄连的功效与作用。

小檗碱口服不易吸收。肠外给药，吸收入血后迅速进入组织，血浓度不易维持；人类口服0.4克盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100微克%(体外杀菌浓度大约为20毫克%)，随后逐渐减少，即使重复给药，每4小时0.4克，血浓度亦不见增高。在体内，几乎所有组织均有小檗碱的分布，而以心、肾、肺、肝等为蕞多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂，24小时后仅有微量，主要在体内进行代谢，也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后，亦能吸收，并能在血中停留72小时，尿中亦有排泄，组织中以心脏中浓度蕞高，胰、肝次之。大鼠口服，吸收甚微。注射给药，则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪；24小时后仅有胰、脂肪中中仍可查见相当量的小檗碱。仅少量(1%)自尿排出。

黄连的毒性

小蘖碱的治好量相当安全，副作用也很少，长期服用也未见任何障碍，一次口服小檗碱2.0克或连用黄连粉100克未见任何副作用。在动物试验中，毒性也很轻，给小鼠口服不易致死，腹腔注射的蕞小致死量为0.01克/公斤，亦有测得其半数致死量为0.066克/公斤(黄柏或黄连则各为0.52，0.73克/公斤)。猫口服0.1克/公斤可引起全身抑制，呕吐，于8～10天后死亡，呼吸由兴奋转向麻痹，死亡前可发生惊厥。

黄连的炮制

黄连：拣去杂质，洗净泥砂，润透，切片，阴干。炒黄连：将黄连片以文火炒至表面呈深黄色为度，取出放凉。姜黄连：用鲜生姜打汁，加适量之开水，均匀地喷入黄连片内，待吸收后，用文火炒至表面深黄色为度，取出放凉。(每黄连片100斤用生姜12斤8两)萸黄连：先取吴茱萸加清水适量煎透，去渣，再将黄连片拌入汤内，至汤液吸尽，文火微炒，待略干，取出晾干。(每黄连片100斤用吴茱萸6斤4两)

酒黄连：取黄连片用黄酒拌匀，稍闷，炒至表面深黄色为度，取出放凉。(每黄连片100斤用黄酒12斤8两)

《雷公炮炙论》："凡使黄连，以布拭上肉毛，然后用浆水浸二伏时，漉出，于柳木火中焙干用。"

黄连的性味

①《本经》："味苦，寒。"

②《吴普本草》："神农、歧伯、雷公：苦，无毒；李氏：小寒。"

黄连的归经

①《汤液本草》："入手少阴经。"

②《本草经疏》："入手少阴、阳明，足少阳、厥阴、阳明、太阴。"

③《本草经解》："入足少阴肾经、手少阴心经。"

黄连的功用主治

泻火，燥湿，解毒，杀虫。治时行热毒，伤寒，热盛心烦，痞满呕逆，菌痢，热泻腹痛，肺结按，吐、衄、下血，消渴，疳积，蛔虫病，百日咳，咽喉肿痛，火眼，口疮，痈疽疮毒，湿疹，汤火烫伤。

①《本经》："主热气目痛，眦伤泣出，明目，肠辩腹痛下痢，妇人阴中肿痛。"

②《本草经集注》："解巴豆毒。"

③《别录》："主五脏冷热，久下泄辩脓血，止消渴，大惊，除水利骨，调胃厚肠，益胆，疗口疮。"

④《药性论》："杀小儿疳虫，点赤眼昏痛，镇肝去热毒。"

⑤《本草拾遗》："主羸瘦气急。"

⑥《日华子本草》："治五劳七伤，益气，止心腹痛。惊悸烦躁，润心肺，长肉，止血；并疮疥，盗汗，天行热疾；猪肚蒸为丸，治小儿疳气。"

⑦《仁斋直指方》："能去心窍恶血。"

⑧《珍珠囊》："泻心火，心下痞。酒炒、酒浸，上颈已上。"

⑨王好古："主心病逆而盛，心积伏梁。"

⑩《本草衍义补遗》："以姜汁炒，辛散除热有功。"

⑾《纲目》："解服药过剂烦闷及轻粉毒。"

⑿《本草新编》："止吐利吞酸，解口渴，治火眼，安心，止梦遗，定狂躁，除痞满。"

⒀《本草备要》："治痈疽疮疥，酒毒，胎毒。除疳，杀蛔。"

黄连的用法与用量

内服：煎汤，0.5～1钱；或入丸、散。外用：研末调敷、煎水洗或浸汁点眼。

黄连的宜忌

凡阴虚烦热，胃虚呕恶，脾虚泄泻，五更泄泻慎服。

①《本草经集注》："黄芩、龙骨、理石为之使。恶菊花、芫花、玄参、白鲜皮。畏款冬。胜乌头。"

②《药性论》："恶白僵蚕。忌猪肉。"

③《蜀本草》；"畏牛膝。"

④朱震亨："肠胃有寒及伤寒下早，阴虚下血，及损脾而血不归元者，皆不可用。"

⑤《本草经疏》："凡病人血少气虚，脾胃薄弱，血不足，以致惊悸不眠，而兼烦热躁渴，及产后不眠，血虚发热，泄泻腹痛；小儿痘疮阳虚作泄，行浆后泄泻；老人脾胃虚寒作泻；阴虚人天明溏泄，病名肾泄；真阴不足，内热烦躁诸证，法咸忌之，犯之使人危殆。"

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