韦立得(TAF)是我国现有的乙肝患者抗病毒药中最重要高端的一个药了,抗病毒治疗效果好,耐药率低,孕妇能用,只是对肾脏的风险比恩替卡韦小一些。当然韦立得(TAF)价格方面也是最昂贵的。
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韦立得(TAF)的肾脏毒性,相较于他的老兄——“阿德福韦”已经小了几十倍,但是我们毕竟两兄弟公司还是化学知识结构进行相似,所以,替诺福韦的肾脏安全性,一直是中国医学界研究比较遗憾的一个重要问题。
抗病毒研究领域的吉利德,在推出韦立得(TAF)之后,继续进行研发替诺福韦的后继药品,经过我们无数次尝试,发现替诺福韦的前体,韦立得(TAF)也能有效的抑制我国乙肝相关病毒可以复制,而且通过肾脏细胞毒性作用远远不能小于替诺福韦。
在韦立得(TAF)进入肝细胞后,水可以水解成NoviL,然后通过细胞中的激酶磷酸化以成为药理活性。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而可以导致DNA链合成的中断。
在正常情况下,替诺福韦一天的剂量为300毫克,韦立得(TAF)每天只有1/10,25毫克以下。因此韦立得(TAF)的毒性远小于替诺福韦。毒性小,也和韦立得(TAF)本身的结构进行有关。不仅仅是一小部分。很多药物,包括中药,对肾脏有损伤
我其实就是有点自己想不通韦立得(TAF)为什么不同用量少。韦立得(TAF)是前体,变成替诺福韦,然后再开始起作用,从常识方面来看,应该是韦立得(TAF)剂量进行更大才对啊,然后的一部分变成替诺福韦,发挥作用药效。韦立得(TAF)只是作为一种小分子的核苷及其类似物,不是能自动进行复制的东西,为什么不同用量是否可以比替诺福韦小很多?
韦立得(TAF)在人体内的代谢过程与替诺福韦并不完全相同。可能韦立得(TAF)人体内停留时间较长,或清除较慢,或与替诺福韦合用或不合用,剂量可比替诺福韦小10倍。