甲磺酸奥希替尼片说明书如下：甲磺酸奥希替尼片基本信息

甲磺酸奥希替尼片品牌名称：/

甲磺酸奥希替尼片其他药品名称：；奥希替尼

甲磺酸奥希替尼片剂研发公司：阿斯利康

甲磺酸奥希替尼片上市日期：2015-11-13

甲磺酸奥希替尼片适应症：非小细胞肺癌

甲磺酸奥希替尼片的工作原理

() 是一种口服激酶抑制剂。是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 的激酶抑制剂，它不可逆地与某些突变形式的 EGFR（和外显子 19 缺失）结合。口服给药后，在血浆中发现了两种与奥希替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（并且在大约 10% 的母体中循环）。显示出相似的效力，同时对外显子 19 缺失和突变（~8 倍）和野生型（~15 倍）EGFR 显示出更强的效力。在体外，在临床相关浓度下，还能抑制 HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK 的活性。

对 EGFR 突变（/, ,/ 外显子 19 缺失和外显子 19 缺失）的抗肿瘤活性，以及​​在较小程度上，在培养细胞和动物肿瘤植入模型中的野生型 EGFR 扩增。口服后分布于各种动物（猴、大鼠和小鼠）的脑内，脑与血浆的AUC比约为2。

甲磺酸奥希替尼片的适应症

非小细胞肺癌

（奥希替尼）适用于治疗肿瘤切除辅助治疗后肿瘤出现表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21突变的非小细胞肺癌（）成年患者。

（奥希替尼）适用于转移性非小细胞肺癌（）成年患者的一线治疗，其肿瘤具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 突变。

（奥希替尼）适用于治疗 EGFR 突变检测呈阳性且在 EGFR TKI 治疗期间或之后疾病进展的成年转移性疾病患者。

甲磺酸奥希替尼片的用法和用量

患者选择

根据肿瘤标本中存在 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 突变，选择具有可切除肿瘤的患者进行辅助治疗（奥希替尼）。

根据肿瘤或血浆样本中存在 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 突变，为 EGFR 阳性转移性 患者选择一线治疗（奥希替尼）。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则在可行的情况下对肿瘤组织进行检测。

在 EGFR-TKI 治疗之后或之后，根据肿瘤或血浆样本中是否存在 EGFR 突变，选择转移性 EGFR 突变阳性的患者进行治疗。仅建议对无法进行肿瘤活检的患者进行血浆样本检测是否存在突变。如果血浆样本中未检测到突变，则重新评估活检用于肿瘤组织检测的可行性。

非小细胞肺癌

() 的推荐剂量为 80 mg 片剂，每日一次，可随餐服用或不随餐服用。

如果漏服一剂（奥希替尼），不要补漏服，按计划服用下一剂。

给予患者辅助治疗，直至疾病复发或出现不可接受的毒性，或长达 3 年。

治疗转移性肺癌患者直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

吞咽困难患者的药物

仅将片剂分散在 60 毫升非碳酸水中。搅拌直至药片碎成小块（药片不会完全溶解），然后立即吞服。在制备过程中不要挤压、加热或超声处理。用 120 毫升至 240 毫升的水冲洗容器并立即饮用。

如果需要通过鼻胃管给药，如上所述将药片分散在 15 mL 非碳酸水中，然后再使用 15 mL 水将任何残留物转移到注射器中。产生的 30 mL 液体应根据鼻胃管说明使用适当的冲洗水（约 30 mL）进行管理。

甲磺酸奥希替尼片的不良反应

非小细胞肺癌

奥希替尼最常见的不良反应 (>20%)，包括实验室异常包括：白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口腔炎、疲劳和咳嗽。

奥希替尼在特殊人群中的使用

孕妇

根据来自动物研究的数据及其作用机制，当给予孕妇时，它可能会导致胎儿伤害。没有关于孕妇使用的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

没有关于母乳或其活性代谢物的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，因此建议女性在治疗期间和最后一次给药后的 2 周内不要进行母乳喂养。

儿童

（奥希替尼）在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

甲磺酸奥希替尼片的药物相互作用

强诱导剂

与单独使用强诱导剂相比，减少暴露。减少接触可能会导致疗效降低。

避免与强诱导剂合用。如果无法避免同时使用，则在与强诱导剂共同给药时增加剂量。与中度和/或弱诱导剂一起使用时无需调整剂量。

对其他药物的影响

与单独给药相比，与乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 或 P-糖蛋白 (P-gp) 底物共同给药增加了底物暴露。增加接触 BCRP 或 P-gp 底物可能会增加接触相关毒性的风险。

在共同给药时，监测 BCRP 或 P-gp 底物的不良反应，除非其批准标签中另有说明。

延长 QTc 间期的药物

效果

（奥希替尼）与已知可延长 QTc 间期的药物联合使用尚不清楚。如果可行，避免同时使用已知有尖端扭转型室速风险的延长 QTc 的药物。如果不能避免同时使用这些药物，应定期进行心电图监测。

以上为甲磺酸奥希替尼片说明书内容。由于甲磺酸奥希替尼片为处方药，患者朋友在使用甲磺酸奥希替尼片前应与主治医生充分沟通。沟通，在医生指导下使用甲磺酸奥希替尼片，不要自行用药。

关键词：

奥希替尼脑瘤